Quá mẫn với thành phần thuốc. Blốc nhĩ thất độ II, III, suy tim mất bù, chậm nhịp xoang, hội chứng suy nút xoang, sốc tim, bệnh động mạch ngoại biên nặng. Tương tác thuốc:- Tránh dùng với verapamil IV, IMAO.
- Thận trọng khi dùng với thuốc chống loạn nhịp, chẹn Ca, đối giao cảm: digitalis, nitrate.
- Các thuốc hạ HA khác, thuốc ngủ, thuốc cường giao cảm: ergotamine, estrogen.
- Thuốc uống trị đái tháo đường, insulin.
- Thuốc giãn cơ, thuốc kháng H2: rifampicin, barbiturate. Tác dụng phụ:Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, trầm cảm, giảm tập trung, ngủ gà, mất ngủ, ác mộng. Nhịp chậm, hạ HA tư thế, suy tim, phù, đánh trống ngực. Rối loạn tiêu hóa. Chú ý đề phòng:Bệnh nhân đái tháo đường, suy tim, suy gan, xơ gan. Phụ nữ có thai & cho con bú. Lái xe & vận hành máy. Nên giảm liều dần trong 10 ngày trước khi ngưng thuốc. Bảo quản:Thuốc độc bảng B. Thông tin thành phần MetoprololDược lực: Metoprolol là chất ức chế bêta chọn lọc beta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể bêta-2. Dược động học : - Hấp thu : Metoprolol succinate được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Do tác dụng chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh, sinh khả dụng toàn thân của metoprolol sau khi uống liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20-30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng đã được chứng minh là không quan trọng về mặt hiệu quả lâm sàng, vì đối với nhịp tim, diện tích dưới đường cong hiệu quả dược lực theo thời gian (AUEC) giống với dạng viên nén bào chế thông thường.
- PHân bố: Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5-10%. - Chuyển hoá: Chuyển hoá và đào thải Metoprolol chuyển hoá ở gan bằng sự oxi hoá. Ba chất chuyển hoá chính đã được xác định và không có chất nào có hoạt tính ức chế bêta quan trọng về mặt lâm sàng.
- Thải trừ: Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, tỉ lệ này tăng lên 30% trong vài trường hợp. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ (từ 1-9 giờ). Ðộ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/ phút. Không có sự thay đổi đáng kể về mặt dược động học của metoprolol ở người lớn tuổi so với người trưởng thành. Sinh khả dụng toàn thân và sự đào thải metoprolol không đổi ở bệnh nhân giảm chức năng thận. Tuy nhiên, sự bài tiết các chất chuyển hoá giảm. Các chất chuyển hoá tích lũy đáng kể ở những bệnh nhân có độ lọc cầu thận (GFR) < 5ml/phút. Tuy nhiên, sự tích lũy các chất này không làm tăng tác dụng ức chế beta. Do kết hợp với protein thấp, dược động học của metoprolol ít bị ảnh hưởng bởi sự giảm chức năng gan. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân xơ gan nặng và có thông nối tĩnh mạch cửa chủ, sinh khả dụng của metoprolol có thể tăng và độ thanh thải toàn phần giảm. Ở những bệnh nhân thông nối tĩnh mạch cửa chủ có độ thanh thải toàn phần khoảng 0,3 lít/phút và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên gấp 6 lần so với người khỏe mạnh. Tác dụng : Metoprolol là một thuốc đối kháng chọn lọc beta-adrenergic không có hoạt tính nội tại giống thần kinh giao cảm. Tuy nhiên tác dụng không tuyệt đối trên thụ thể beta-1 adrenergic nằm chủ yếu ở cơ tim và metoprolol khi dùng liều cao cũng ức chế cả thụ thể beta-2 adrenergic nằmchủ yếu ở hệ cơ phế quản và mạch máu.
Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.
Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamin (các chất này được phóng thích khi có chấn động (stress) về tâm sinh lý). Ðiều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamin sẽ giảm đi bởi metoprolol. Khi nồng độ adrenaline nội sinh cao thì Metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
Khi bắt buộc, Metoprolol có thể dùng kết hợp với một thuốc chủ vận bêta-2 cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Khi dùng chung với thuốc chủ vận beta-2, Metoprolol ở liều điều trị ít tác động lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận beta-2 hơn so với các chất ức chế beta không chọn lọc.
Metoprolol cho nồng độ ổn định trong huyết tương theo thời gian và tạo ra tác dụng (ức chế beta-1) trên 24 giờ so với những dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc bêta-1.
Do nồng độ trong huyết tương ổn định nên tính chọn lọc thụ thể beta-1 trên lâm sàng được cải tiến trong công thức của Metoprolol khi so sánh với các dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1. Hơn nữa, các tác động ngoại ý liên quan đến nồng độ đỉnh trong huyết tương như chậm nhịp tim và mỏi chân cũng giảm đi.
Metoprolol ít ảnh hưởng lên sự phóng thích insuline và chuyển hoá đường so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
Metoprolol cũng ít ảnh hưởng đến sự đáp ứng của tim mạch đối với hạ đường huyết so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.
Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy Metoprolol có thể làm tăng nhẹ triglyceride và giảm axít béo tự do trong máu. Trong vài trường hợp, tỉ lệ lipoprotein tỉ trọng cao (HDL) có thể giảm nhẹ, tuy nhiên ở mức độ ít hơn khi dùng chất ức chế beta không chọn lọc. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu thực hiện qua nhiều năm cho thấy sau khi điều trị bằng metoprolol thì nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh giảm đáng kể.
Trong suốt thời gian điều trị bằng Metoprolol, chất lượng cuộc sống được duy trì và cải thiện. Sự cải thiện chất lượng cuộc sống được ghi nhận sau khi điều trị với metoprolol cho các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim và những bệnh nhân có bệnh cơ tim giãn vô căn.
Trong nghiên cứu MERIT-HF gồm 3991 bệnh nhân suy tim mạn tính (độ II-IV theo NYHA) và phân suất tống máu giảm (# 0,40), Metoprolol làm tăng tỉ lệ sống còn và giảm số lần nhập viện. Khi điều trị dài hạn, bệnh nhân sẽ được cải thiện tổng quát các triệu chứng (phân độ NYHA và Thang Ðiểm Tổng Quát Ðánh Giá Ðiều Trị).
Nghiên cứu này cũng cho thấy Metoprolol làm tăng phân suất tống máu và giảm thể tích máu cuối kỳ tâm trương và cuối kỳ tâm thu ở tâm thất trái. Chỉ định : Ðiều trị tăng huyết áp: làm giảm huyết áp và giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử) và tỉ lệ tổn thương cơ quan. Ðiều trị đau thắt ngực. Ðiều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim cơ bản ở những bệnh nhân suy tim mạn tính có triệu chứng đã ổn định do suy chức năng tâm thu thất trái. Phòng ngừa tử vong do tim và tái nhồi máu sau cơn nhồi máu cơ tim cấp. Ðiều trị loạn nhịp tim đặc biệt là nhịp nhanh trên thất, giảm nhịp thất trong rung nhĩ và trong ngoại tâm thu thất. Ðiều trị rối loạn chức năng tim có kèm đánh trống ngực. Phòng ngừa đau nửa đầu dạng migraine. | 
