Thuốc Levocetirizine là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Levocetirizine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…) Show
1. Tên hoạt chất và biệt dược:Hoạt chất :Levocetirizine Phân loại: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 3. Thuốc điều trị dị ứng Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs) Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE, R06AE09. Biệt dược gốc: Xyzal Thuốc Generics: Unorizine syrup, Halez Tablets, Letrizine, Cetlevo, Zyx, film-coated tablets, Panlevo, Levocetirizin Danapha, Levoagi, Levnew, Aticizal, Phenhalal, Lcz , Evyx, Vezyx, Acritel, Levocetirizin Glomed, Histapast, Clanzen, Ripratine, Tirizex Levo, LEVO CETAZIN, PymeCEZITEC ,Levocetirizin-US, Levocetirizin Domesco, L-Aulirin , Violevo, Lecizinrvn, Lezinsan , Stadeltine, Levocetirizin, Tanalocet, Levodipine Tab, Histalong L, Pollezin, Elriz, 1-AL, Glencet, L-Trizyn , Allozin, Grarizine, Necerin tab., Lazine, Seasonix tablet, Seasonix Oral Solution, Alzero, Phulzine, Lexvotene-S Oral Solution, Lexvotene-S Solution, Levohistil tablet, Levohistil-S Solution, Lertazin , Lupitriz, Elcet Tablets, LIV-Z Tablets, Levozimed, Fitin , Melyfitin, Lediceti, Histirine, Levofil, Levoseren Solution, Stalevo, Levocozate F.C. Tablets , Bepoz, Levocetirizine DIHCl – Teva , Levityl ,Khavetri, Levtrang, Xygzin, Levcet Tablets, Evtrine, Levomir, L-Cet, Xytab 2. Dạng bào chế – Hàm lượng:Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén hoặc nén bao phim 2,5mg; 5 mg. Siro, dung dịch uống 1mg/2ml. Thuốc tham khảo:
 3. Video by Pharmog:[VIDEO DƯỢC LÝ] ———————————————— ► Kịch Bản: PharmogTeam ► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog ► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/ ► Group : Hội những người mê dược lý ► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/ ► Website: pharmog.com 4. Ứng dụng lâm sàng:4.1. Chỉ định:Levocetirizin được chỉ định điều trị triệu chứng đi kèm với các tình trạng dị ứng: Viêm mũi dị ứng theo mùa (bao gồm cả các triệu chứng ở mắt). Viêm mũi dị ứng quanh năm. Mày đay mạn tính. 4.2. Liều dùng – Cách dùng:Cách dùng : Thuốc dùng đường uống một lần duy nhất trong ngày, nuốt nguyên viên thuốc cùng với chất lỏng và có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Liều dùng: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: liều khuyến cáo mỗi ngày là 5mg (một viên). Người cao tuổi: Điều chỉnh liều được khuyến cáo ở người cao tuổi với tình trạng suy thận mức độ trung bình đến nặng (xem phần Bệnh nhân người lớn suy thận phía dưới). Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: liều khuyến cáo mỗi ngày là 5mg (một viên). Đối với trẻ em dưới 6 tuổi: dạng bào chế viên nén 5mg không phù hợp với trẻ em dưới 6 tuổi. Bệnh nhân người lớn suy thận: Cần điều chỉnh khoảng cách giữa các liều dùng tùy theo chức năng thận của từng người. Tham chiếu theo bảng dưới đây và điều chỉnh liều theo chỉ định. Để sử dụng bảng tính liều này cần tính được độ thanh thải creatinin của bệnh nhân CLcr (ml/phút). Điều chỉnh liều dùng theo mức độ suy thận trong bảng sau:
Bệnh nhi suy thận: Chống chỉ định dùng levocetirizin cho trẻ em 6 đến 11 tuổi bị suy thận (xem phần Chống chỉ định), ở trẻ em trên 11 tuổi bị suy thận, liều dùng cần được điều chỉnh tùy theo từng bệnh nhân dựa vào độ thanh thải thận và cân nặng của trẻ. Không có dữ liệu cụ thể trên trẻ bị suy thận. Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều với bệnh nhân chỉ có suy gan. Nếu bệnh nhân vừa suy gan vừa suy thận thì chỉnh liều theo mức độ suy thận (xem phần Bệnh nhân người lớn suy thận trên đây). Thời gian điều trị: Với viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng < 4 ngày/tuần hoặc kéo dài dưới 4 tuần một năm): việc điều trị phải dựa trên bệnh và tiền sử bệnh, có thể dừng thuốc ngay khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi các triệu chứng tái diễn. Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng > 4 ngày/tuần hoặc kéo dài trên 4 tuần một năm): nên điều trị liên tục suốt thời gian có tiếp xúc với dị nguyên. Đã có kinh nghiệm lâm sàng về việc có thể sử dụng viên nén bao phim levocetirizin với liệu trình ít nhất 6 tháng. Đối với mày đay mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính đã có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về thời gian điều trị lên đến 1 năm đối với hợp chất racemic. 4.3. Chống chỉ định:Chống chỉ định dùng levocetirizin trong các trường hợp sau: Có tiền sử mẫn cảm với levocetirizin, với cetirizin, với hydroxyzin, với dẫn chất piperazin hoặc với bất cứ tá dược nào. Bệnh nhân suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút. Trẻ em 6 đến 11 tuổi bị suy thận. 4.4 Thận trọng:Rượu Thận trọng khi dùng thuốc lúc uống rượu. Nguy cơ bí tiểu Do levocetirizin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu, nên thận trọng ở bệnh nhân có các yếu tố dễ dẫn đến bí tiểu (ví dụ, tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt). Nhũ nhi và trẻ dưới 2 tuổi Ngay cả khi có một số dữ liệu lâm sàng ở trẻ 6 tháng đến 12 tuổi, các dữ liệu này không đủ để hỗ trợ cho việc sử dụng levocetirizin cho nhũ nhi và trẻ dưới 2 tuổi. Do đó, không khuyến cáo dùng levocetirizin cho nhũ nhi và trẻ dưới 2 tuổi. Trẻ dưới 6 tuổi Không nên dùng dạng viên nén bao phim cho trẻ em dưới 6 tuổi do dạng bào chế này không cho phép chia liều phù hợp cho trẻ dưới 6 tuổi. Nên dùng các dạng bào chế khác của levocetirizin dành cho trẻ em. Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc. Các thử nghiệm lâm sàng, so sánh đã khẳng định levocetirizin không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo, khả năng phản ứng & khả năng lái xe khi dùng ở chế độ liều lượng khuyến cáo. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể cảm thấy buồn ngủ, mệt mỏi, suy nhược khi đang điều trị với levocetirizin. Do đó, trước khi lái xe, thực hiện các hoạt động mạo hiểm, vận hành máy móc, người bệnh nên theo dõi phản ứng của cơ thể đối với thuốc. 4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:Xếp hạng cảnh báo AU TGA pregnancy category: B2 US FDA pregnancy category: B Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp lên thai kỳ, sự phát triển của phôi thai/thai nhi, quá trình sinh đẻ, hoặc sự phát triển sau sinh. Do các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng trên người, chỉ sử dụng levocetirizin trong thai kỳ khi thật cần thiết. Thời kỳ cho con bú: Cần thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ đang cho con bú. Cetirizin, đồng phân racemic của levocetirizin, được cho là bài tiết vào sữa mẹ. Do vậy, có thể levocetirizin cũng được bài tiết vào sữa mẹ. Các phản ứng bất lợi liên quan đến levocetirizin có thể quan sát thấy ở trẻ bú mẹ. Không khuyến cáo sử dụng levocetirizin cho phụ nữ đang cho con bú. 4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):Các phản ứng bất lợi được liệt kê dưới đây xếp theo hệ cơ quan dựa vào MedDRA. Rất phổ biến ≥ 1/10 Phổ biến ≥ 1/100 đến < 1/10 Không phổ biến ≥ 1/1000 đến < 1/100 Hiếm ≥ 1/10.000 đến < 1/1000 Rất hiếm < 1/10.000 Không biết (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn) Rối loạn hệ thần kinh Phổ biến: đau đầu, buồn ngủ Rối loạn tiêu hóa Phổ biến: khô miệng Không phổ biến: đau bụng Rối loạn toàn thân và tại chỗ Phổ biến: mệt mỏi Không phổ biến: suy nhược *Dữ liệu sau khi lưu hành thuốc Ngoài những phản ứng bất lợi được báo cáo trong quá trình nghiên cứu lâm sàng và được liệt kê trên đây, một số phản ứng bất lợi của thuốc rất hiếm gặp đã được báo cáo sau khi sản phẩm lưu hành trên thị trường như sau: Rối loạn hệ miễn dịch Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: quá mẫn kể cả phản ứng phản vệ Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn Rối loạn tâm thần Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: hung hăng, lo âu, ảo giác, trầm cảm, mất ngủ, ý định tự tử Rối loạn hệ thần kinh Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: co giật, cảm giác khác thường, choáng váng, ngất, run rẩy, rối loạn vị giác Rối loạn về mắt Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: rối loạn thị giác, nhìn mờ Rối loạn tai và mê đạo Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: chóng mặt Rối loạn về tim Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: khó thở Rối loạn hệ tiêu hóa Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: buồn nôn, nôn, tiêu chảy Rối loạn gan – mật Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường Rối loạn da và mô dưới da Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: phù thần kinh mạch, hồng ban sắc tố cố định, ngứa, phát ban, mày đay. Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: đau cơ, đau khớp Rối loạn thận và tiết niệu Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: tiểu khó, bí tiểu Rối loạn toàn thân và tại chỗ Không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn: phù Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ. 4.8 Tương tác với các thuốc khác:Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc của levocetirizin (bao gồm chưa có nghiên cứu với những chất cảm ứng CYP3A4). Những nghiên cứu với hợp chất racemic cetirizin cho thấy không có các tương tác bất lợi liên quan về mặt lâm sàng (với antipyrin, pseudoephedrin, cimetidin, ketoconazol, erythromycin, azithromycin, glipizid và diazepam). Theophyllin: Giảm nhẹ độ thanh thải cetirizin (16%) đã được quan sát trong nghiên cứu dùng đa liêu phối hợp với theophyllin (400mg 1 lần/ngày); trong khi đó theophyllin có khuynh hướng không bị thay đổi khi dùng đồng thời với cetirizin. Ritonavir: Trong một nghiên cứu đa liều ritonavir (liều 600mg 2 lần mỗi ngày) và cetirizin (10mg mỗi ngày), mức độ phơi nhiễm với cetirizin tăng khoảng 40% trong khi sự phân phối của ritonavir thay đổi nhẹ (-11%) khi dùng đồng thời với cetirizin. Thức ăn: Mức độ hấp thu của levocetirizin không bị giảm bởi thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm. Rượu: ở một số bệnh nhân nhạy cảm, việc sử dụng cùng lúc cetirizin hoặc levocetirizin với rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể càng làm giảm sự tỉnh táo và hiệu suất công việc. 4.9 Quá liều và xử trí:Triệu chứng và dấu hiệu Triệu chứng quá liều có thể bao gồm ngủ gà ở người lớn, còn ở trẻ em lúc đầu là lo âu và bồn chồn, bứt rứt sau đó là ngủ gà. Xử trí quá liều Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levocetirizin. Nếu xảy ra quá liều, điều trị triệu chứng hoặc điều trị hỗ trợ được khuyến cáo. Thẩm tách máu không có hiệu quả trong việc thải loại levocetirizin. Việc theo dõi bệnh nhân nên dựa trên chỉ định lâm sàng hoặc khuyến cáo của trung tâm chống độc quốc gia nếu có. 5. Cơ chế tác dụng của thuốc :5.1. Dược lực học:Thuốc kháng histamin đường toàn thân, dẫn chất piperazin. Các nghiên cứu gắn kết cho thấy levocetirizin có ái lực cao với các thụ thể H1 ở người (Ki = 3,2nmol/l). Levocetirizin có ái lực đối với thụ thể H1 cao hơn gấp 2 lần so với cetirizin (Ki = 6,3nmol/l). Levocetirizin tách rời khỏi thụ thể H1 với thời gian bán thải là 115 ± 38 phút. Sau khi dùng liều đơn, levocetirizin cho thấy khả năng chiếm giữ 90% các thụ thể sau 4 giờ và 57% sau 24 giờ. Các nghiên cứu dược lực học ở người tình nguyện khoẻ mạnh cho thấy, ở một nửa liều, levocetirizin có hoạt tính tương đương cetirizin, cả ở da và ở mũi. Tác dụng dược lực học của levocetirizin được nghiên cứu trong các thử nghiệm ngẫu nhiên, có đối chứng: Trong một nghiên cứu so sánh hiệu quả của levocetirizin 5mg, desloratadin 5mg và giả dược trên bệnh nhân bị sần phù và hồng ban do histamin, kết quả cho thấy levocetirizin làm giảm đáng kể sự hình thành sần phù và hồng ban cao nhất trong 12 giờ đầu và kéo dài 24 giờ (p < 0,001) so với giả dược và desloratadin. Trong thử nghiệm có đối chứng giả dược theo mô hình dùng buồng thử thách với dị nguyên, levocetirizin 5mg khởi phát tác dụng kiểm soát triệu chứng gây ra do phấn hoa sau 1 giờ dùng thuốc. Trong các nghiên cứu in vitro (buồng Boyden và kỹ thuật cắt lớp tế bào) cho thấy levocetirizin ức chế sự di chuyển qua nội mô của bạch cầu ái toan gây ra do eotaxin cả ở tế bào da và phổi. Các mô hình trong và ngoài cơ thể sống (in vivo & ex vivo) trên động vật cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể trên hoạt tính cholinergic và serotoninergic. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng, khô miệng thường xảy ra với levocetirizin hơn so với giả dược. Các nghiên cứu gắn kết thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực có thể đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1. Các nghiên cứu theo kỹ thuật phóng xạ tự ghi (Autoradiographic studies) với levocetirizin đánh dấu phóng xạ ở chuột cống cho thấy levocetirizin thâm nhập không đáng kể vào não. Các thử nghiệm ngoài cơ thể sống (ex vivo) ở chuột cho thấy levocetirizin dùng đường toàn thân không lấn chiếm số lượng các thụ thể H1 ở não một cách đáng kể. Một nghiên cứu thực nghiệm dược lực học trong cơ thể sống (in-vivo) (kỹ thuật tạo nốt phồng trên da) cho thấy ba hiệu quả ức chế chính của levocetirizin 5mg trong 6 giờ đầu sau khi gây ra phản ứng từ phấn hoa, so với giả dược ở 14 bệnh nhân người lớn: ức chế sự phóng thích VCAM – 1, điều hoà tính thấm mao mạch và giảm sự thu hút bạch cầu ái toan. Cơ chế tác dụng: Levocetirizin là đồng phân quang học có hoạt tính của cetirizin, là một kháng histamin thế hệ thứ ba không gây an thần. Tác dụng kháng histamin của levocetirizin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào, nhưng ngăn cản sự gắn histamin với các thụ thể của nó. Do thuốc không đi qua hàng rào máu não nên không gây an thần và do đó khó có thể gây ra buồn ngủ. [XEM TẠI ĐÂY] 5.2. Dược động học:Hấp thu Levocetirizin hấp thu nhanh và nhiều sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày điều trị. Nồng độ đỉnh điển hình lần lượt là 270ng/ml và 308ng/ml tương ứng với khi uống liều đơn và lặp lại với liều 5mg x 1 lần/ngày. Mức độ hấp thu của thuốc không phụ thuộc liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh đạt được lại bị giảm và chậm hơn. Phân bố Không có sẵn dữ liệu về phân bố tại mô ở người cũng không có dữ liệu nào về con đường đi qua hàng rào máu não của levocetirizin. Ở chuột cống và chó, nồng độ trong mô cao nhất được tìm thấy ở gan và thận, thấp nhất ở khu vực hệ thần kinh trung ương. Ở người, 90% levocetirizin gắn với protein huyết tương. Phân bố của levocetirizin khá hạn hẹp với thể tích phân bố là 0,4 l/kg. Chuyển hóa Mức độ chuyển hoá của levocetirizin ở người ít hơn 14% của liều dùng vì vậy sự khác biệt do đa hình thái di truyền hay khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế men được cho là không đáng kể. Những đường chuyển hoá bao gồm oxy hoá nhân thơm, dealkyl hoá gốc N – và gốc O – và liên hợp với taurin. Con đường dealkyl hoá chủ yếu qua trung gian CYP 3A4 trong khi con đường oxy hoá nhân thơm thường liên quan đến nhiều đồng phân men CYP và/hoặc các đồng phân men CYP chưa xác định. Levocetirizin không tác động lên hoạt tính của các isoenzym CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5mg. Do chuyển hoá thấp và không có tiềm năng ức chế chuyển hoá, tương tác của levocetirizin với các chất khác hay ngược lại không xảy ra. Thải trừ Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Thời gian bán thải ngắn hơn ở trẻ nhỏ. Tổng thanh thải toàn thân biểu kiến trung bình ở người lớn là 0,63ml/phút/kg. Đường thải trừ chính của levocetirizin và chất chuyển hóa là qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% của liều dùng. Thải trừ qua phân chỉ khoảng 12,9% của liều dùng. Levocetirizin được bài tiết qua quá trình lọc của cầu thận và sự bài tiết chủ động tại ống thận. 5.3 Giải thích:Chưa có thông tin. Đang cập nhật. 5.4 Thay thế thuốc :Chưa có thông tin. Đang cập nhật. *Lưu ý: Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com 6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:6.1. Danh mục tá dược:Tá dược: Microcrystallin cellulose, Lactose monohydrat, Colloidal anhydrous silica, Magnesium stearat, Opadry Y – 1 – 7000 [chứa Hypromellose (E464), Titanium dioxid (E171), Macrogol 400]. 6.2. Tương kỵ :Không áp dụng. 6.3. Bảo quản:Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C. 6.4. Thông tin khác :Chưa có thông tin.. 6.5 Tài liệu tham khảo:Dược Thư Quốc Gia Việt Nam HDSD Thuốc. 7. Người đăng tải /Tác giả:Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh. Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM |
